тренболон что это такое
Тренболон
Trenbolone представляет собой андрогенный и анаболический стероид, выпускаемый в форме эстерифицированных производных. В продажу препарат поступает под несколькими торговыми марками, может быть известен потребители как «Параболан», «Финаплекс», «Трен» и «Финаджет». Стероид сначала применяли для повышения мышечной массы и аппетита у скотины в ветеринарии.
Acetate (ацетат) — самая распространенная форма Тренболона. Этот эфир характеризируется минимальным сроком действия, откладывается в жировом депо. Активный компонент начинает поступать в кровь, постепенно отщепляясь. Высокая частота введения инъекций обусловлена коротким периодом полураспада, что может оказаться не совсем удобным для новичков. Ацетат требуется вводить от 50 и до 100 мг через сутки.
Циклогексилметилкарбонат представляет собой редчайшую форму этого стероида. Ситуация усугубляется наличием достаточно большого числа подделок, но найти оригинальную форму возможно. Его выпускает, к примеру, молдавская компания Balkan Pharmaceuticals. Вводить инъекции Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonate нужно по 300 мг один раз в семь дней.
Enanthate (Энантат) имеет похожие на циклогексилметилкарбонат фармакологические показатели. Активность действия составляет до 10 дней. Объем инъекций, вводимых 1 или 2 раза в неделю, равен 300 мг.
Стероидный профиль
Способность связывания у Trenbolone выше в пять раз аналогичного показателя тестостерона. Этот стероид относится к одному из наиболее действенных для роста мышечной массы и повышения показателей силы. Нельзя забывать о побочных действиях препарата, проявляющихся при несоблюдении оптимальной дозировки либо продолжительности.
Популярность стероида среди атлетов обусловлена нулевой эстрогенной активностью, отсутствием конверсии под влиянием ароматазы. Это позволяет не беспокоиться об излишней гидратации — скоплении жидкости, а также гинекомастии. Выработка тестостерона в организме подавляется механизмом обратной связи и прогестероновой активностью.
У атлетов, принимающих Тренболон, могут наблюдаться следующие побочные эффекты: вялая эрекция, снижение либидо и даже атрофия яичек. Прогестиновая активность препарата во многом похожа на Нандролон, что объясняется происхождением стероида, являющегося 19-нор производной тестостерона. Связывание стероида и прогестероновых рецепторов и является причиной понижения либидо и возникновения гинекомастии.
Ацетат и Энантат обнаруживаются в организме атлета до пяти месяцев после окончания курса.
Эффективность действия стероида Тренболон
Прием препарата оказывает следующее воздействие:
Курс Trenbolone Соло
Демонстрирует высокую мощность. Он не предназначается для женщин и новичков. Чем выше вводимые объемы стероида, тем больше вероятность побочных эффектов. Повысить безопасность курса позволяет четкое следование рекомендациям, которые минимизируют негативные проявления:
Если стероид принимают дольше 5 недель, на вторую неделю рекомендуется начинать пить 500-1000 ME гонадотропина, вплоть до третьей недели после отмены курса. Послекурсовую терапию начинают через 14 дней после прекращения употребления энантата либо спустя 2-3 дня после отмены ацетата. Столько времени требуется на вывод каждой из форм Тренболона. Лучше всего применять Кломид. Вместо него, может использоваться Торемифен, а вот Тамоксифен из-за усиления прогестинового эффекта Тренболона лучше не принимать.
Эндогенный тестостерон восстанавливается с помощью употребления бустера от трех недель и до месяца. Увеличить эффективность курса позволяет правильное сбалансированное спортивное питание.
Комбинированные курсы Trenbolone
Достигаемый в результате приема стероида эффект наращиваемой массы высок, не требует усиления другими препаратами. Тренболон принимают вместе с Винстролом либо Анаваром при сушке.
Комбинированный курс предполагает прием половины от оптимальной нормы каждого препарата. Длительность употребления составляет не более двух месяцев. Принимать антиэстрогены не требуется.
Прием Тренболона профессионалами
Чтобы набрать мышечную массу занимающимся на профессиональном уровне атлетам, лучше всего использовать сочетание Энантата и Нандролона. Общая продолжительность курса, в зависимости от поставленной спортсменом цели, может достигать до 15 недель. Подобный длительный прием имеет свой недостаток, заключаемый в увеличении рисков возникновения негативных последствий.
Возможные побочные эффекты
Тренболон может вызывать следующие негативные последствия:
Стероид подавляет выработку собственного тестостерона. Это может привести не только к понижению либидо, но и стать причиной атрофии яичек. В качестве профилактики этого побочного явления вводят гонадотропин и Каберголин.
Препарат оказывает умеренное воздействие на печень, не является токсичным. Возможное окрашивание мочи в красный связано с выведением метаболитов. Увеличение риска проявления побочных эффектов возрастает при употреблении во время курса Кленбутерола либо эфедрина.
Отзывы о Trenbolone
Наиболее популярной формой стероида является ацетат, а циклогексилметилкарбонат уступает по использованию атлетами даже энантату. Спортсмены, принимающие стероид, отмечают в своих отзывах ярко выраженный рост как мышечной массы, так и силовых показателей. Употребление минимальных дозировок позволяет снизить проявления негативных последствий. Единственное, что смущает потребителей является цена.
Профессионалы довольны получением внушительного объема при употреблении Нандролона и Энантата. Это сочетание позволяет нарастить внушительный объем, но и увеличивает риски побочных явлений.
Метандростенолон
Метандростенолон инструкция по применению
Применение Метандростенолон при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях), железодефицитная анемия.
Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.
При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения желудка, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Хроническая сердечная недостаточность, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, беременность, кормление грудью (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст, детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.
Гиперчувствительность, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы, гиперкальциемия, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия).
Кахексия, нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия — до 14 ч.
Анаболический стероид. Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, мало растворим в эфире, легко растворим в этиловом спирте и хлороформе.
Что нужно знать об использовании препаратов тестостерона?
Инъекции тестостерона — это гормональное лечение.
Этот гормон присутствует как у мужчин, так и у женщин, но уровни естественно выше у мужчин.
Трансгендерные мужчины также могут использовать инъекции тестостерона в качестве маскулинизирующей терапии.
Инъекции тестостерона безопасны для многих людей, но могут иметь побочные эффекты, которые могут быть различными в зависимости от причины, по которой человек использует инъекции.
Прежде чем рекомендовать долгосрочную терапию тестостероном, вы должны убедиться, что понимаете и оценили риски и преимущества.
Терапия при низком уровне тестостерона у мужчин
Низкая выработка тестостерона яичками называется гипогонадизмом.
Низкий уровень тестостерона может иметь негативные последствия.
Симптомы низкого уровня тестостерона у мужчин включают снижение количества сперматозоидов, уменьшение костной или мышечной массы, увеличение жира в организме и эректильную дисфункцию.
Нормальный уровень общего тестостерона в крови у здоровых взрослых мужчин составляет> 17 нмоль/л.
При лечении гипогонадизма терапия тестостероном может иметь следующие преимущества:
Важно отметить, что эта терапия лечит симптомы низкого уровня тестостерона, а не первопричину.
Любой, кто подозревает, что у него может быть снижен уровень тестостерона, может обратиться к врачу для постановки диагноза.
Тем не менее, симптомы являются довольно общими и могут быть вызваны другими условиями или факторами образа жизни.
Не все мужчины с низким уровнем тестостерона нуждаются в лечении, и это не всегда безопасно.
Для получения более детальной информации, Вы можете обратиться к Евгению Викторовичу за очной или онлайн консультацией.
Терапия тестостероном у женщин
Применения тестостерона у женщин, является более спорной темой, чем его применение у мужчин.
Нормальные уровни общего тестостерона у здоровых взрослых женщин составляют 0,29–1,67 нмоль / л.
Низкий уровень тестостерона у женщин может вызывать проблемы с фертильностью, нерегулярные месячные, сухость влагалища и низкое половое влечение. Несмотря на это, врачи не часто рекомендуют инъекции тестостерона для лечения низкого уровня тестостерона у женщин, поскольку они могут оказывать маскулинизирующее действие.
Тем не менее, врачи могут рекомендовать терапию тестостероном, чтобы помочь с гипоактивным расстройством полового влечения у женщин после менопаузы.
Исследования не подтвердили их использование для других признаков и симптомов, которые люди могут испытывать после менопаузы, включая беспокойство, изменения настроения, увеличение веса и снижение плотности костей.
Маскулинизирующая гормональная терапия
Терапия тестостероном позволяет людям приобретать более мужественный вид.
Трансгендерные мужчины могут использовать инъекции тестостерона как часть гендерного перехода.
Терапия тестостероном помогает человеку развить мужские сексуальные характеристики и уменьшить женские характеристики, и это может привести к любым из следующих изменений:
Схемы терапии тестостероном подобны тем, которыми лечат гипогонадизм у мужчин.
Прием инъекций тестостерона один раз в неделю может быть лучшим способом поддержания уровня этого гормона.
Инъекционные препараты тестостерона могут быть нескольких видов.
Как их использовать?
Когда Вы получаете инъекцию тестостерона, гормон напрямую попадает в организм через кровоток в мышце или посредством медленного высвобождения из внутримышечного депо.
Вы можете выбирать между двумя методами использования препарата:
При проведении инъекций тестостерона люди обычно посещают своего врача каждые 2-3 месяца для мониторинга уровня тестостерона и профилактики осложнений.
Лечение может длиться всю жизнь или быть краткосрочным, в зависимости от состояния пациента и целей лечения.
Это безопасно?
Инъекции тестостерона могут быть безопасными, если пациент следует указаниям врача. Тем не менее, исследования связывают терапию тестостероном с несколькими побочными эффектами и возможными осложнениями.
Возможные негативные последствия терапии тестостероном могут включать:
У некоторых людей может быть аллергическая реакция на инъекции тестостерона.
Например, ундеканоат тестостерона может вызвать серьезную аллергическую реакцию или проблемы с дыханием после инъекции. Симптомы могут включать проблемы с дыханием, головокружение и кожную сыпь.
Другие формы тестостерона, включая энантат тестостерона, могут повышать кровяное давление, что может повысить риск инсульта или сердечного приступа.
Люди, перенесшие инсульт, инфаркт, болезнь сердца или высокое кровяное давление, должны сообщить об этом врачу перед началом инъекций тестостерона, поскольку у них может быть более высокий риск осложнений.
Если кто-то испытывает какие-либо из следующих симптомов после инъекции тестостерона, ему следует обратиться за неотложной медицинской помощью:
Если врач назначит подростку инъекции тестостерона для лечения конституциональной задержки роста и полового созревания, цель будет заключаться в том, чтобы добиться ускоренного скачка роста в период полового созревания.
Резюме
Вам могут назначить инъекции тестостерона для восстановления уровня тестостерона. Это не излечивает основное состояние, но может помочь облегчить некоторые симптомы.
Женщины могут также использовать эти инъекции для лечения сексуальной дисфункции, возникающей в результате изменений организма после менопаузы.
Вы должны знать о возможных серьезных осложнениях использования тестостерона как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе.
Важно всегда следовать указаниям врача, чтобы снизить риск.
Для кого тиболон?
Тиболон — синтетический стероид, тканеселективный регулятор эстрогенной активности. В организме человека он метаболизируется в три изомера: 3 альфа-гидрокситиболон, 3 бета-гидрокситиболон и 4 дельта-метаболит, обладаюшие тканеселективным сродством к эстро
Tibolon is synthetic steroid, tissue-selective regulator of estrogenic activity. In the human organism, it is metabolized into three isomers: 3alfa-gidroksitibolon, 3beta-gidroksitibolon and 4 delta-metabolite, which have tissue-selective affinity for the estrogenic receptors.
Изменение демографической структуры общества в последние десятилетия привело к увеличению в популяции доли женщин старшей возрастной группы. В настоящее время развитые страны мира стоят перед серьезной социальной и медицинской проблемой — инверсией возрастной «пирамиды», что связано с увеличением продолжительности жизни. Более трети своей жизни современная женщина проводит в состоянии дефицита женских половых гормонов. По данным ВОЗ с каждым годом возрастает число женщин, вступающих в период постменопаузы (к 2030 г. их количество достигнет 1,2 млрд человек). Менопауза, не являясь заболеванием, приводит к нарушению эндокринного равновесия в организме женщины, вызывая приливы, раздражительность, бессонницу, а в последующем — возможные урогенитальные расстройства, повышение риска развития остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний. Все эти данные свидетельствуют о необходимости разработки целого ряда медицинских и социальных мер по защите здоровья, сохранению работоспособности и достойного качества жизни женщин пери- и постменопаузального периода.
Новым этапом в развитии менопаузальной гормональной терапии (МГТ) стали данные о возможности эффективного использования особых групп препаратов как альтернативы традиционной эстрадиолсодержащей заместительной гормональной терапии (ЗГТ) [1]. Одним из таких препаратов является тиболон, относящийся к категории G3H — другие половые гормоны и препараты, применяющиеся для лечения менопаузальных нарушений. Тиболон — синтетический стероид, тканеселективный регулятор эстрогенной активности. В организме человека он метаболизируется в три изомера: 3 альфа-гидрокситиболон, 3 бета-гидрокситиболон и 4 дельта-метаболит, обладающие тканеселективным сродством к эстрогенным рецепторам. Гидроксиметаболиты циркулируют в плазме крови в связанном неактивном состоянии в виде сульфатированных форм. Попадая в ткани-мишени (кости, центральная нервная система, мочеполовые органы, сердечно-сосудистая система), метаболиты тиболона реактивируются под воздействием сульфатазы, что обеспечивает их эстрогеноподобный эффект. В молочной железе и эндометрии 4 дельта-изомер блокирует сульфатазу, препятствуя формированию активных метаболитов, способных взаимодействовать с эстрогенными рецепторами. Этот изомер обладает также гестагенными и слабыми андрогенными свойствами. В результате достигаются благоприятные эстрогенные эффекты в центральной нервной системе, костях и мочеполовом тракте при отсутствии нежелательных влияний в эндометрии и молочных железах.
Тиболон появился на фармацевтическом рынке с 1988 г. Зарегистрирован в 89 странах для лечения климактерического синдрома, в 45 странах — для профилактики остеопороза. В РФ зарегистрирован препарат Ледибон — тиболон 2,5 мг, который применяется один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Показания к применению: лечение симптомов эстрогенной недостаточности у женщин спустя 1 год после последней естественной менструации; профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе, имеющих высокий риск возникновения переломов, и при непереносимости других препаратов, применяемых для профилактики остеопороза. Начало лечения: естественная менопауза — лечение можно начать через 12 месяцев после последней естественной менструации; хирургическая менопауза — лечение начинают немедленно. Пропуск приема таблетки: менее 12 часов — принять немедленно; более 12 часов — пропустить прием таблетки, следующую таблетку принять в обычное время. Общая переносимость: Ледибон хорошо переносится, нет существенного влияния на массу тела.
В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что тиболон позволяет контролировать приливы жара, потливость и другие типичные симптомы, такие как бессонница, головная боль и утомляемость. В плане облегчения климактерических симптомов он оказался настолько же эффективным, как и многочисленные схемы эстроген-прогестагенной комбинированной и только эстрогенной терапии (ЭПТ/ЭТ) [8–10], хотя, возможно, он и характеризуется несколько более медленным началом действия, но может также использоваться в качестве «терапии прикрытия» для облегчения симптомов дефицита эстрогенов у женщин, получающих лечение агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (аГнРГ) по поводу миомы матки и эндометриоза [11, 12].
Показано, что тиболон способствует обратному развитию атрофии влагалища (увеличивает кариопикнотический индекс и индекс созревания клеток) и улучшает качество цервикальной слизи [13]. Женщины, получающие лечение тиболоном, отмечают значительное уменьшение сухости во влагалище, выраженности диспареунии и мочевых симптомов.
Эффекты тиболона в отношении циркулирующих андрогенов отличаются от действия стандартных пероральных схем МГТ (ЭПТ/ЭТ). При использовании тиболона уровень глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), снижается, а не увеличивается, в связи с этим концентрация свободного тестостерона повышается, в то время как при стандартной МГТ (ЭПТ/ЭТ) наблюдается ее снижение. Показано, что увеличивается также концентрация дегидроэпиандростеронсульфата (ДЭАС) [14]. Кроме этого, 4 дельта-изомер тиболона также оказывает некоторое андрогенное действие. Эти свойства тиболона способствуют его благоприятному влиянию на сексуальное благополучие, которое заключается в повышении сексуального влечения, возбуждения, стимуляции сексуальных фантазий и повышении увлажненности влагалища [15–17]. В сравнении со стандартными схемами ЭПТ, тиболон в значительно большей степени способствует увеличению частоты коитусов, повышает степень наслаждения и удовлетворенности половым актом [18]. Что касается частоты оргазма и сексуальной чувствительности, то при применении тиболона или комбинации эстрогенов и андрогенов наблюдается более выраженный эффект, нежели при использовании ЭТ или в контрольной группе [19].
Предполагается, что существенное благоприятное воздействие тиболона на уровень настроения обусловлен нормализацией уровня эндорфинов и его андрогенными свойствами [15, 20]. В сравнительном исследовании с использованием ЭПТ тиболон оказался более эффективным в плане уменьшения выраженности расстройств настроения [21]. Кроме того, его эффект может осуществляться синергистически с эффектами психоактивных препаратов, что сопровождается более быстрым достижением улучшения у женщин, страдающих депрессией и психозами. Поскольку применение антидепрессантов часто ассоциируется с сексуальной дисфункцией, влияние тиболона на сексуальность у таких женщин сопровождается дополнительными преимуществами.
В рандомизированных контролируемых исследованиях показано, что тиболон вызывает увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) и предотвращает потерю костного вещества [23, 24]. Благоприятные эффекты тиболона наблюдались как в шейке бедра, так и в позвоночнике. Эти благоприятные эффекты отмечались при длительном (10-летнем) лечении [25] как в ранней, так и в поздней постменопаузе у женщин с установленным диагнозом остеопороза и у женщин, получавших лечение агонистами ГнРГ [11, 12, 26–28].
Терапия тиболоном значительно реже вызывает болезненность молочных желез и масталгию, нежели ЭПТ; эта причина гораздо реже, чем в случае ЭПТ, приводит к прекращению лечения тиболоном [8, 9, 23, 29]. Женщины с болезненностью молочных желез или масталгией на фоне ЭПТ, по-видимому, могут воспользоваться благоприятным эффектом при переходе на тиболон [30].
Тиболон не вызывает увеличения плотности ткани на маммограмме [29, 31]. Самопроизвольно возникшая повышенная рентгенографическая плотность молочных желез рассматривается как независимый фактор риска рака молочной железы. В настоящее время неясно, является ли индуцированная ЭПТ плотность молочных желез суррогатным маркером повышенного риска рака молочной железы, однако повышенная маммографическая плотность может маскировать опухоли молочных желез при скрининговой маммографии, что приводит к поздней диагностике [32]. Кроме того, повышенная маммографическая плотность приводит к увеличению частоты повторных вызовов пациенток, что вызывает страх женщин [33, 34]. Действие тиболона на молочные железы отличается от эффектов ЭПТ. В отличие от ЭПТ, тиболон не повышает риск пролиферации ткани молочной железы, но стимулирует апоптоз [31, 35]. Согласно объединенным данным всех исследований тиболона III/IV фазы, тиболон не вызывал увеличения риска рака молочной железы, в сравнении с плацебо (относительный риск (ОР) 0,50; 95% доверительный интервал 0,11–2,54) [36]. Исследование «Миллион женщин» (MWS) сообщает о повышении ОР рака молочной железы на фоне лечения тиболоном (ОР 1,45; 95% доверительный интервал 1,25–1,67), хотя это увеличение и достоверно (p
ГБОУ ВПО МГМСУ им. А. И. Евдокимова МЗ РФ, Москва