тиамулин что это такое
Порошок Тиамулин против заболеваний птицы и свиней, вызванных микоплазмами и бактериями
Препарат Тиамулин ВС 45 изготавливает российское предприятие «Агроветзащита», Тиамулин 45% БТ — «Белэкотехника» (Беларусь), Тиамулин 45% Синтофарм — итальянская компания Unione Commerciale Lombarda S.p.A. Активный компонент — тиамулин, зарегистрирован ВОЗ. Терапевтическая форма — порошок для орального применения.
Форма выпуска и назначение
Порошок фасуют в фольгированные пакеты, полимерные банки, мешки весом от 100 г до 25 кг.
Стоимость 0,5 кг в сентябре 2019 г. — 1750 р.
Тиамулин — синтетический антибиотик, угнетающий синтез протеина в рибосомах спирохет и микоплазм. Терапевтическая концентрация сохраняется сутки после приема препарата. Тиамулин предназначен для лечения дизентерии, энзоотической пневмонии, энтероколитов, инфекционных артритов свиней, а также микоплазмоза индеек и цыплят-бройлеров.
Применение
Препарат применяют групповым способом вместо воды для питья согласно приведенной схеме:
| Заболевание, вид животного | Дозировка, г/кг | Продолжительность, сут. | Время применения |
| Свиньи | |||
| Дизентерия, энтероколит | 0,02 | 3–5 | |
| Энзоотическая пневмония, инфекционный артрит | 0,04 | 5–7 | |
| Куры, профилактика микоплазмоза | |||
| Цыплята | 0,28–0,33 | 3 | 1–3 день жизни |
| Цыплята-бройлеры | 0,067–0,11 | 1–2 | По достижении 4 недель |
| Ремонтный молодняк | 0,067–0,1 | 1–2 | По достижении 4 недель через каждые 4–6 недель |
| Родительское стадо | 0,056 | 3 | Ежемесячно |
| Куры, лечение микоплазмоза | |||
| Цыплята-бройлеры, ремонтный молодняк, родительское стадо | 0,067–0,11 | 3–5 | |
| Индейки, профилактика микоплазмоза | |||
| Индюшата | 0,16 | 3 | 1–3 день жизни |
| Молодняк | 0,11 | 1–3 | По достижении 4 недель через каждые 4–6 недель |
| Маточное поголовье | 0,05 | 3–5 | Ежемесячно |
| Индейки, лечение микоплазмоза | |||
| Индюшата, ремонтный молодняк, родительское стадо | 0,056–0,11 | 3–5 | |
Ограничения и аналоги
Препарат противопоказан для свиноматок первого месяца супоросности, кур-несушек промышленного стада. Тиамулин несовместим с ионофорными кокцидиостатиками, а также аминогликозидными антибиотиками. Срок ожидания по свинине — 10, мясу птицы — 8 дней.
Препарат хранят 2 года при температуре от 0 до 25 °С.
Читайте нас также во Вконтакте и Одноклассниках. Приглашаем в наши сообщества.
Тиамулин что это такое
CAS номер: 55297-95-5
Брутто формула: C28H47NO4S
Внешний вид: кристаллический порошок белого цвета
Химическое название и синонимы: Tiamulin (1S,2R,3S,4S,6R,7S,14R)-6-[(2-Diethylaminoethylthio)acetoxy]-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-4-vinyltricyclo[5,4,3,01.8]tetradecan-9-one
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 493.74 г/моль
Коэффициент распределения октанола / воды
Log Pow: 4.8
Тиамулин (или тиамулина гидроген фумарат) является полусинтетическим аналогом плевромутилина, в котором гидроксиацетильная боковая цепь замещена большей диэтиламиноэтилтиоацетильной группой, обеспечивающей высокую гидрофобность. Образование соли гемифумарата способствует появлению стабильной соли с улучшенной растворимостью в воде. Тиамулин представляет собой дитерпеновый антимикробный препарат с плевромутилиновой химической структурой, сходной с таковой у валнемулина. Активность тиамулина в значительной степени ограничивается грамположительными микроорганизмами и микоплазмой. Тиамулин действует, подавляя синтез белка на рибосомном уровне. Он работает против грамположительных бактерий, микоплазм и анаэробных бактерий, таких как Brachyspira hyodysenteriae. Тиамулин показал свою эффективность при лечении дизентерии свиней и микоплазматического артрита у животных.
В 1951 году Kavanagh выделил из двух видов базидиомицетов, Pleurotus mutilus (Fr.) Sacc. и Pleurotus Passeckerianus Pilat, вещество, которое проявляет антибактериальную активность. Kavanagh et al. (1951) назвал кристаллический материал плевромутилином. Антибактериальная активность этого соединения была скромной, его спектр в основном ограничивался грамположительными организмами. Kavanagh и его коллеги предложили для плевромутилина эмпирическую формулу C22H34O5; это было подтверждено последующей химической работой. Через десять лет структурная формула этого антибиотика была разъяснена как группой Аригони в Цюрихе (Naegeli, 1961; Arigoni, 1962), так и Берчем и его сотрудниками в Манчестере (Birch et al., 1963; Birch et al., 1966).
Тиамулин используется для лечения и профилактики желудочно-кишечных и респираторных инфекций, вызванных различными бактериальными патогенами у свиней, домашней птицы и кроликов. Этот антибиотик применяется для лечения и профилактики дизентерии, пневмонии и микоплазменных инфекций у свиней и птицы.
Тиамулин применяют для приготовления антибактериальных препаратов в ветеринарии. Он выпускается в виде 2, 10 или 20% премикса для свиней и птицы, 12,5% раствора или 45% водорастворимого порошка для добавления в питьевую воду для свиней и птицы или в виде 10% инъецируемой композиции для свиней. Тиамулин не используется в медицине для лечения человека.
Способ синтеза тиамулина осуществляется химическим путем. Сложный эфир плевромутилина п-толуолсульфоновой кислоты, полученный с помощью плевромутилина, превращается в сульфоплевромутилин. После этого сульфоплевромутилин реагирует с солью производного этил-аминоэтана с образованием тиамулина. Общее восстановление тиамулина составляет более 80%. Этот метод прост в эксплуатации, недорог и экологичен, применяется для промышленного производства тиамулина.
Способ приготовления основания тиамулина включает фильтрацию бульона для ферментации плевромулина, сушку мицелия, проведение выщелачивания с использованием метанола в качестве растворителя, использование ацетона для извлечения выщелачивающего раствора после концентрирования в вакууме, концентрирование экстракта, перенос концентрата в синтетический реактор, добавление паратолуолсульфонилхлорида, что позволяет проводить синтетическую реакцию при pH 11-12 и температуре реакции 20-30 C, выдерживать и наслаивать после завершения реакции, добавляя тетрабутиламмонийбромид и диэтиламиноэтилмеркаптид в кетоновую фазу соответственно, обеспечивая полную реакцию при pH 9-10 и температуре реакции 50-60 C, добавляя воду для экстракции, отбрасывая водную фазу, фильтруя кетоновую фазу и уменьшая первоначальный объем до 60-70% путем концентрирования в вакууме с получением основания тиамулина.
Действие на организм:
Тиамулин обладает бактериостатическим действием, он связывается с рибосомами бактерий и мешает работе фермента пептидилтрансферазы, что в итоге приводит к нарушению синтеза белка. Этот антибиотик не влияет на связывание пептидов, когда элонгация началась. Тиамулин проявляет активность in vitro против множества грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий. Резистентность к тиамулину встречается редко, но проявляется перекрестная резистентность к тилозину и эритромицину. Вероятно, это связано с мутациями в рибосомном белке L3, а также в самой 23рРНК, что приводит к более высокой гибкости области центра пептидилтрансферазы и способности преодолевать ингибирование тиамулина.
Тиамулин может быть токсичен при совместном применении с некоторыми кокцидиостатиками, такими как моненсин, нарасин, лазалоцид или салиномицин. Не рекомендуется использовать ветеринарные препараты на основе тиамулина, если животные получают указанные выше кокцидиостатики с интервалом неделя, до и после использования.
Была проведена серия испытаний для изучения вторичных фармакодинамических эффектов. Тиамулин не оказывал влияния на подвижность, вызванные кардиазолом судороги, температуру тела или диаметр зрачка у мыши после перорального введения доз до 200 мг/кг массы тела. У крысы не было прогестинального, утеротропного, диуретического или анаболического эффектов при пероральных дозах до 100 мг/кг массы тела. Однако произошло снижение стимулированного тестостероном роста семенных фолликулов при 50 мг/кг массы тела; NOEL составлял 15 мг/кг массы тела. Считалось, что этот эффект имеет сомнительное значение из-за отсутствия влияния на репродуктивную функцию, фертильность, вес гонад и патологии в исследованиях токсичности при повторных дозах и репродуктивной токсичности на крысах, которые использовали уровни дозы, до 20 раз превышающие NOEL для данного исследования. Эффекты электрокардиограммы наблюдались у собак, получавших однократную пероральную дозу 5 мг/кг массы тела, но не в более низкой дозе 1 мг/кг массы тела. NOEL 3 мг/кг массы тела/день, основанный на этом эффекте, был установлен в исследовании токсичности повторных доз на собаках. Эффектов электрокардиограммы не наблюдалось у макак-резусов, получавших пероральную дозу до 45 мг/кг массы тела, и у людей, получавших пероральную дозу до 10,7 мг/кг массы тела тиамулина.
ТИАМУЛИН ВС 45 инструкция по применению
Лекарственная форма
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок микрогранулированный для орального применения белого или светло-серого цвета.
| 1 г | |
| тиамулин гидрогенфумарат | 450 мг |
Расфасован по 1 кг в пакеты ламинированные или банки полимерные, по 5, 10 и 25 кг в ведра полимерные или мешки соответствующей вместимости.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Антибактериальный препарат из группы дитерпеновых антибиотиков.
Тиамулина гидроген фумарат, входящий в состав лекарственного препарата, является полусинтетическим антибиотиком группы плевромутилинов, обладает бактериостатической активностью, подавляя синтез белка микробной клетки на рибосомальном уровне, и проявляет высокую активность в отношении микоплазм, спирохет (В. hyodysenteriae, В. pilosicoli), грамположительных аэробов и анаэробов (Clostridium perfringens), грамотрицательных анаэробов и аэробов; не действует на бактерии семейства Enterobacteriaceae.
Тиамулин ВС 45 по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах хорошо переносится свиньями и птицей.
Показания к применению препарата ТИАМУЛИН ВС 45
С лечебной целью свиньям при:
С лечебно-профилактической целью цыплятам-бройлерам и индейкам при:
Порядок применения
Тиамулин ВС 45 применяют с водой для поения и назначают:
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.
Пропуск очередной дозы препарата может привести к снижению терапевтической эффективности. При пропуске курс применения необходимо возобновить в предусмотренных дозировках и схеме применения.
Побочные эффекты
При применении лекарственного препарата в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений не установлено. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные лекарственные средства и симптоматическое лечение.
При значительной передозировке у животных может наблюдаться диарея, анорексия, нефротоксические эффекты.
Противопоказания к применению препарата ТИАМУЛИН ВС 45
Особые указания и меры личной профилактики
Не допускается использование Тиамулина ВС 45 совместно с монензином, салиномицином, наразином и другими ионофорными кокцидиостатиками, антибиотиками аминогликозидного ряда, а также на протяжении 7 дней до и 7 дней после применения указанных лекарственных средств, ввиду возможного возникновения у животных побочных явлений и осложнений (диарея, анорексия, парезы, нефротоксические эффекты).
Меры личной профилактики
При работе с Тиамулином ВС 45 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. При работе запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом.
В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения ТИАМУЛИН ВС 45
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С.
Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
