Пролонгированное высвобождение что это

Особенности изготовления таблеток пролонгированного и комплексного действия

Внедрение новых технологий позволяет фармацевтам изготавливать таблетки с уникальными свойствами. В зависимости от назначения, такие препараты могут:

В названии таблеток пролонгированного действия обычно присутствует приставка «лонг», «депо» или «ретард»

Получить лекарство с особыми свойствами можно путем изготовления таблеток:

Структура, состав и принцип действия таблеток с каркасом

В рецептуру таблеток этого типа входят вещества, создающие губчатый каркас-матрицу. В зависимости от используемых компонентов, этот каркас может набухать и медленно растворяться в желудочно-кишечном тракте (гидрофильный тип матрицы), отталкивать жидкость (гидрофобный тип матрицы), быть инертным по отношению к кишечному содержимому (синтетические полимеры или нетоксичные нерастворимые неорганические соединения).

Поры матрицы скелетной таблетки заполнены действующим веществом. Для облегчения вывода лечебных субстанций из полимерной основы в таблетсмесь добавляют легкорастворимые вспомогательные вещества – пектин, лактозу, ПВП и др. При растворении этих соединений в стенках каркаса образуются каналы. Другой способ образования каналов в полимерной матрице (преимущественно на основе этилцеллюлозы) – включение в состав прессуемой смеси мелкодисперсных разрыхлителей (бетонит, тальк и др.).

В процессе подготовке к таблетированию порошковые и иные ингредиенты тщательно перемешивают. Интенсивность и характер смешивания определяют на этапе R&D, обрабатывая небольшие количества таблетсмеси в миксерах с подходящими эксплуатационными качествами.

V-образный лабораторный блендер YM-4 на универсальном приводе

Главное преимущество каркасных таблеток – полная независимость высвобождения лекарственных веществ от состава и температуры кишечного содержимого. Скорость их поступления в ЖКТ определяется растворимостью, процентным содержанием каналообразующих вспомогательных ингредиентов, физико-химическими характеристиками и структурой каркаса, а также технологией изготовления. При этом интенсивность диффузии действующих компонентов остается практически постоянной на протяжении всего времени нахождения таблетки в кишечнике.

Многослойные таблетки: особенности и назначение

Многослойная таблетка может использоваться в качестве препарата с пролонгированным и/или разнонаправленным комплексным действием.

В том числе, именно в таких таблетках можно успешно объединять несовместимые вещества или субстанции с различными физико-химическими свойствами и биодоступностью. Количество слоев в слоистых таблетках бывает разным, но, как правило, в одном препарате редко объединяют более 2-3 активных веществ.

Если необходимо полностью исключить контакт лекарственных компонентов, каждый слой покрывается инертной оболочкой (дражируется). Такие ядра-полуфабрикаты запрессовываются в слой таблетсмеси с иными физико-химическими свойствами.

В верхний слой таблетки и финишную оболочку добавляются вещества, обеспечивающие их растворение непосредственно в ротовой полости, желудке или верхних отделах тонкого кишечника.

Внутренние оболочки и слои растворяются в низлежащих отделах, нередко – только при наличии определенных ферментов, что обеспечивает исключительную избирательность действия лекарственных компонентов и предупреждает появление нежелательных побочных эффектов.

Таблетки с ионитами: принцип и продолжительность действия

Таблетированные препараты этого типа также относятся к пролонгированным, но принцип действия таких лекарств принципиально отличается от принципа действия скелетных и многослойных таблеток.

В таблетках с ионитами присутствуют макромолекулы (полиэлектролиты), представляющие собой нерастворимую в кишечном содержимом неподвижную матрицу (положительно или отрицательно заряженную), заполненную подвижными противоионами (катионами, анионами или амфолитами). Во время прохождения таблетки с макромолекулами по ЖКТ подвижные ионы лекарственных компонентов медленно диффундируют из матрицы в просвет кишечника. Действие таблетки с ионитами может продолжаться до 12 часов.

Для изготовления вышеперечисленных лекарственных форм используются различные методы и оборудование.

Источник

Спарекс 200мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением

316 «class=»cost price nowrap»>Цена 316 p 272 «class=»cost price nowrap green-price green-price-small»> 272 p

Доступное количество 2

Канонфарма продакшн ЗАО

Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)

капс. с пролонгированным высвобождением

В другой форме выпуска

Инструкция

Отзывы

Аналоги

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ (главным образом толстого кишечника). Устраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечника. Ингибирует фосфодиэстеразу. Стабилизирует уровень циклической аденозинмонодифосфорной кислоты. Не обладает антихолинергическим действием.

Состав и форма выпуска Спарекс 200мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением

Описание лекарственной формы

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет по 1 капсуле (200 мг) 2 раза/сут за 20 мин до еды (утром и вечером). Проглатывать целиком, запивая водой.

Фармакокинетика

Показания к применению Спарекс 200мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением

У детей старше 12-ти лет:

Противопоказания

С осторожностью: применение в период лактации.

Применение Спарекс 200мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 12 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия.

Побочные действия Спарекс 200мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением

Головокружение, головная боль, диарея, запор.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантема.

Источник

Метопролол 100мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Другие формы выпуска товара

Товары-аналоги

Инструкция по применению Метопролол 100мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

14 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

14, 15, 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40 %.

Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов.

Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10 %.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Около 5 % принятой внутрь дозы метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Фармакодинамика

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), при применении препарата Метопролол наблюдается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови, клинически препарат Метопролол характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях метопролола в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать препарат Метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Метопролол при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 часов, как в положении «лежа» и «стоя», так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости при хронической сердечной недостаточности класс II-IV по классификации NYHA и со сниженной фракцией сердечного выброса (

Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Беременность и лактация

Как и большинство других препаратов, препарат Метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Рекомендуется следить за появлением признаков блокады β-адренергических рецепторов у грудных детей (в случае, если кормящая мать получает терапию препаратом).

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата Метопролола со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола изоферментом CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства / класса: антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие отмечено для индометацина. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдалось усиление действия метопролола.

Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечены случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент цитохрома Р450 CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокагоры (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Способ применения и дозы

Препарат Метопролол предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку препарата Метопролол следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и антагонист кальция дигидропиридинового ряда.

100-200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия хронической сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс по классификации NYHA

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг или таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг с риской.

Рекомендуемая начальная доза препарата Метопролол в первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После двух недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс по классификации NYHA

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг с риской.

Рекомендуемая начальная доза в первые 2 недели 12,5 мг метопролола один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг метопролола один раз в сутки. Затем по прошествии двух недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата Метопролол один раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения сердечного ритма 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда 200 мг один раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Учитывая низкую степень связывания с белками плазмы крови коррекции дозы препарата Метопролол не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка в возрасте 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком в возрасте 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 часа после приема препарата.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости осуществляется поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких, восполнение объема циркулирующей крови и инфузии 5 % раствора глюкозы, контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии (подавления) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. 11ри остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Метопролол, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β1-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Препарат Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать α-адреноблокатор.

Резкая отмена β-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата ее следует производить постепенно, в течение по крайней мере двух недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг с риской), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены препарата. Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает препарат Метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз препарата без предварительного подбора у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата Метопролол может наблюдаться головокружение и усталость.

Источник