Преднизолон таблетки для чего назначают собакам при онкологии
Преднизон и преднизолон для собак и кошек 🐶 😽
Информация о препарате
Что такое преднизон и преднизолон?
Преднизон и преднизолон — это глюкокортикоидные препараты, которые назначаются для многих целей, включая уменьшение воспаления, подавление иммунной системы, лечение некоторых типов рака и в качестве замены, когда организм самостоятельно не вырабатывает достаточное количество глюкокортикоидов.
Они могут быть полезны при лечении многих заболеваний и расстройств, но их следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени, чтобы снизить вероятность побочных эффектов.
Как они работают
Преднизон и преднизолон — это лекарства, которые имитируют активность естественного гормона, вырабатываемого в коре надпочечников, называемого кортизолом.
В печени вашего питомца преднизон превращается в преднизолон. Домашние животные с серьезными проблемами с печенью не могут эффективно преобразоваться, и многие ветеринары считают, что этим домашним животным следует давать только преднизолон.
У кошек также есть ограниченная способность превращать преднизон в преднизолон, поэтому преднизолон является предпочтительным лекарством у этого вида.
Информация о хранении
Хранить в плотно закрытой таре при комнатной температуре.
Дозировка преднизона и преднизолона для собак и кошек
Правильная дозировка преднизона и преднизолона зависит от состояния, которое лечат, и от реакции пациента на лекарство.
Практическое правило дозирования преднизона и преднизолона — использовать столько, сколько требуется, но как можно меньше для достижения желаемого эффекта.
Домашние животные также должны быть отлучены от преднизона, как только их состояние позволяет.
Когда собаки и кошки должны принимать преднизон в течение длительного периода времени, назначение лекарства через день или даже реже, если возможно, может снизить вероятность серьезных побочных эффектов.
Обычные дозировки преднизона и преднизолона для собак и кошек:
Что делать, если вы пропустили дозу
Важно, чтобы вы не пропустили ни одной дозы этого препарата и вводили его примерно в одно и то же время через равные промежутки времени. Если вы пропустите прием, дайте дозу как можно скорее.
Если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте по обычному графику. Не давайте питомцу сразу две дозы.
Краткосрочные побочные эффекты преднизона и преднизолона
Кратковременное применение преднизона или преднизолона не часто приводит к серьезным побочным эффектам у собак и кошек. Однако, когда собаки (в меньшей степени кошки) получают даже несколько доз этих препаратов, можно увидеть следующие признаки:
Эти побочные эффекты должны исчезнуть, когда домашнее животное будет отлучено от преднизона или если его доза будет уменьшена.
Долгосрочные побочные эффекты преднизона и преднизолона
Когда домашние животные должны получать преднизон или преднизолон в высоких дозах и / или в течение длительных периодов времени, возрастает риск значительных побочных эффектов, таких как следующие.
Возможные лекарственные реакции с преднизоном и преднизолоном
Преднизон / преднизолон могут вступать в реакцию со многими различными лекарствами, включая:
Вакцины могут быть менее эффективными или приводить к инфекциям, если домашние животные принимают высокие дозы преднизона или преднизолона. В общем, вакцинацию следует по возможности отложить. Преднизон и преднизолон следует с осторожностью применять беременным животным и домашним животным с диабетом.
Паллиативое лечение собаки при ОМЖ, пожалуйста, откликнитесь!
Здравствуйте! У нас собака 12 лет, вес 13,5кг. Омж в стадии роста уже полгода, есть небольшие затемнения в легких, опреацию делать нецелесообразно. Анализы в норме, повышена щелочная фосфотаза.
Опухоль напоминает гроздь винограда, рядом под соском растет шишка, впервые прорвалась в мае, вытек гной и немного крови, была дырочка толщирй с палец, промывали антисептиками, прикладывали офломелид/левомеколь, все затянулось без следа за неделю, вздутие спало. Сейчас, через два месяца, шишка растет вновь. Состояние немного ухудшилось: собака порой часто дышит, ходит медленно, бывает иногда судорожная дрожь. Как я понимаю, это признаки боли? Аппетит и настроение в норме.
С горем пополам нам назначили следующее:
1.Преднизолон по нарастающей схеме от 1/4таблетки в день до 1 таблетки 5мг в день, пить неделю затем также уменьшать.
Вопрос: не слишком ли это заниженная доза?! Какова дозировка для онкобольных? Пить курсами пожизненно или без перерыва? Если курсами, то как?
2.Ципролет 10мг/1 кг 2раза в день. Или синулокс.
Вопрос: Что лучше? Ципролет более широкого спктра действия, верно я понимаю? Как его принимать по продолжительности при онко?
3.При болях баралгин от 1/4 таблетки, смотреть по состоянию, возможно увеличить дозу.
При затрудненном дыхании сульфокамфокаин п/к 0,8мл.
Здесь все верно? Баралгин можно при приеме ципролета?
4.Траумель, цитотат, асд. для поддержки организма
Ответьте пожалуйтса, насколько назначения корректны и способны поддержать жизнь собаки? Нужны какие-то гастропротекторы при данных лекарствах? Есть омепразол, в каких дозировках его тогда давать? Или достаточно пробиотиков?
Спасибо!
Преднизолон для собак
Преднизолон — это лекарство, которое обычно назначают в ветеринарии. Его использование разнообразно благодаря разнообразным свойствам и воздействию на организм.
Купить преднизолон
Заболевания, которые можно лечить с помощью преднизолона
Прежде всего, благодаря своей способности имитировать кортизол, преднизолон можно использовать для лечения гипоадренокортицизма, также называемого болезнью Аддисона.
Этот болезненный процесс характеризуется отсутствием выработки гормонов надпочечниками вашей собаки. Тот же гормон имитирует преднизолон. Клинические симптомы болезни Аддисона неспецифичны, включая такие вещи, как рвота, летаргия и диарея.
Иммуносупрессивные свойства преднизолона можно использовать для лечения аутоиммунных заболеваний. Волчанка и аутоиммунная гемолитическая анемия (АИГА) — это всего лишь два аутоиммунных заболевания, которые ветеринар может лечить с помощью преднизолона.
Волчанка заставляет иммунную систему вашей собаки атаковать ткани его собственного тела, чаще всего слой ткани их кожи. АМСЗ заставляет иммунную систему вашей собаки атаковать его собственные эритроциты.
Иммуносупрессивные свойства также хорошо используются при лечении аллергических реакций, особенно тех, которые вызывают зуд и раздражение кожи.
Однако это может повлиять на результаты теста на аллергию, поэтому, если вы думаете о том, чтобы проверить свою собаку на аллергию, ей нужно будет отказаться от преднизолона в течение как минимум одного месяца до тестирования.
Противовоспалительные свойства преднизолона могут использоваться для лечения различных воспалительных состояний, таких как воспалительное заболевание кишечника, тяжелые растяжения / растяжения мышц (особенно те, которые связаны со спиной вашей собаки) и даже некоторых форм рака.
Побочные эффекты от использования преднизолона
Преднизолон, являясь мощным противовоспалительным и иммунодепрессивным средством, также имеет различные краткосрочные побочные эффекты. Эти побочные эффекты могут включать повышенную жажду, учащенное мочеиспускание, повышенный голод, замедленное заживление ран, рвоту, диарею, летаргию и даже изменения поведения, такие как агрессия.
Все собаки по-разному реагируют на лекарства, поэтому, если вы заметили, что у вашей собаки проявляются какие-либо из этих симптомов, сообщите об этом ветеринару. Они могут попытаться снизить дозировку вашей собаки или попробовать другое лекарство.
Есть также побочные эффекты при длительном применении преднизолона. Если ваша собака должна получать преднизолон в течение длительного времени из-за какого-либо заболевания, у вашей собаки может наблюдаться выпадение волос / сухая шерсть, вздутие живота, проблемы с сердцем (которые могут проявляться в виде непереносимости физических упражнений и / или кашля или учащенного / тяжелого дыхания) и желудочно-кишечные язвы или проблемы с печенью (оба из которых могут проявляться неспецифическими желудочно-кишечными симптомами, такими как рвота, диарея и отсутствие аппетита).
Если вы подозреваете, что ваша собака страдает от любого из вышеперечисленных побочных эффектов от использования преднизолона, позвоните своему ветеринару, прежде чем прекратить прием лекарства.
Что делает преднизолон?
Преднизолон относится к классу препаратов, называемых кортикостероидами. Кортикостероид — это синтетический препарат, имитирующий кортизол, гормон, обычно вырабатываемый надпочечниками вашей собаки.
Кортикостероиды могут имитировать кортизол в более высоких концентрациях, чем могут вырабатывать надпочечники. Они также включают преднизон, дексаметазон, метилпреднизолон и триамицинолон. Помимо имитации кортизола, они также обладают противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами.
Следует отметить, что да, преднизолон и преднизон на самом деле являются двумя отдельными препаратами, но преднизолон обычно превращается в преднизолон в печени вашей собаки. Поэтому часто ваш ветеринар прописывает преднизон вместо преднизолона.
Однако, если функция печени вашей собаки нарушена, ветеринар может прописать уже преобразованную форму преднизолона. Также следует отметить, что кошки не могут преобразовать преднизон в преднизолон, поэтому ваш ветеринар пропишет вашей кошке уже преобразованную форму преднизолона. Кроме того, у преднизона и преднизолона практически одинаковые функции и функции.
Предупреждение
Не следует отменять преднизолон резко. Скорее всего, ваш ветеринар даст вам инструкции, чтобы вы могли снизить дозировку вашей собаки и постепенно отучать ее от приема лекарств.
Преднизолон также никогда не следует назначать вместе с какими-либо НПВП, которые являются нестероидными противовоспалительными препаратами (такими как Римадил, Карпрофен / Карпровет, Трупрофен, Мелоксикам / Метакам, Новокс или Превикокс), так как это может привести к тому, что у собаки разовьётся печеночная недостаточность.
Убедитесь, что ваш ветеринар знает, прописывали ли вашей собаке НПВП в другом месте и когда ей давали последнюю дозу этого лекарства.
Преднизолон используется в ветеринарии на протяжении десятилетий. Несмотря на свой список побочных эффектов, он все еще находит применение.
Если у вас есть вопросы или опасения по поводу того, что ваша собака принимает преднизолон, открыто поговорите о них со своим ветеринаром.
Глюкокортикоиды
Глюкокортикоиды (ГК) обладают далеко идущими фармакологическими эффектами, которые могут значительно варьироваться в зависимости от дозировки и незначительно в зависимости от типа назначенных ГК (см. Фармакологические эффекты глюкокортикоидов).
Фармакологические эффекты глюкокортикоидов:
• Снижает выработку воспалительных медиаторов
• Ослабление лейкоцитарного фагоцитоза, хемотаксиса и выработки антигенов
• Выраженный катаболический эффект на метаболизм, мышечную массу и костный оборот
• Изменение почечной экскреции калия, кальция и натрия
• Индукция в сыворотку щелочной фосфатазы
Преднизон, Преднизолон и Метилпреднизолон
Преднизон представляет собой пролекарство Преднизолона. У кошек преднизолон, принятый внутрь, приводит к гораздо более высокой его концентрации в плазме крови, чем та же доза перорального преднизола. Это может быть следствие низкой биологической усвояемости преднизона у кошек или его вялотекущего преобразования в преднизолон. По этой причине, преднизолон является наиболее предпочтительным ГК для кошек. В то время как собаки могут одинаково преобразовывать и преднизон, и преднизолон. Метилпреднизолон является более эффективным, чем преднизолон при ингибировании in vitro пролиферации лимфоцитов у человека. Но эти данные не действительны для собак. В учебниках о животных сообщается, что метилпреднизолон, по сравнению с преднизолоном не имеет эффектов минералокортикоидов, но подтверждений этому нет. На самом деле, метилпреднизолон активирует минералкортикоиды, ответственные за почечные пути, по крайней мере, у грызунов.
Дозировка Преднизола, Преднизолона и Метилпреднизолона
Обычно используемые дозы ГК были экстраполированы из предыдущих исследований на людях и при поддержке клинического опыта на собаках и кошках (см. эмпирические рекомендации дозирования глюкокортикоидов). Для физиологической замены, рекомендуемая начальная доза составляет 0,2 мг/кг перорально раз в день. Время проявления не важно, по крайней мере, у кошек.
Дозы, превышающие норму примерно в 3 раза, рекомендованы при стрессе (например, госпитализации или хирургическом вмешательстве) у животных, которые имеют эндогенный дефицит ГК. Это подтверждается исследованиями секреции кортизола у собак при экспериментальных условиях стресса. Для антивоспалительных эффектов рекомендуются пероральные дозы от 0.5 до 1.0 мг/кг в сутки для собак и 1,0-2,0 мг/кг в сутки для кошек; для иммуносупрессии предлагается 2,0 мг/кг в сутки или 50 мг/м2 для собак или до 4,0 мг/кг в сутки для кошек.
Преднизолон является предпочтительным глюкокортикоидом для кошек.
Положительные и отрицательные эффекты
Глюкокортикоиды обычно вызывают дозозависимую полиурию и полидипсию, мышечную атрофию и алопецию у собак. Кошки более устойчивы ко многим побочным эффектам ГК, возможно из-за меньшего количества и низкого сродства ГК рецепторов в печени и коже. Приобретенный сахарный диабет является основным осложнением хронического лечения с ГК у кошек, и он требует тщательного клинического наблюдения за полидипсией, потерей веса или глюкозурией. Преднизон, преднизолон и метилпреднизолон имеют эффекты минералокортикоидов, и дозы, от умеренных до высоких, следует избегать при гипертензии, сердечной недостаточности, асците, или гипокалиемии у пациентов. Кроме того, ацетат метилпреднизолона может приводить к острому расширению объема плазмы и даже к застойной сердечной недостаточности у кошек, хотя это можно скорее отнести к изменениям межклеточной жидкости, а не общему удержанию воды. ГК, как правило, вызывают в сыворотке крови активность щелочной фосфатазы (ЩФ) у собак, с подавлением аланинаминотрансферазы (АЛТ). Эти изменения не являются клинически действенными, если только не превышена активность АЛТ или ЩФ, или не присутствует гипербилирубинемия, что само по себе предполагает наличие заболевания.
ЩФ не является легко индуцируемой ГК у кошек; небольшое увеличение ЩФ по сравнению с исходными показателями были зарегистрированы при даче кошке ацетата метилпреднизолона, но значения не выходили за пределы диапазона. Любое увеличение в сыворотке крови ЩФ за пределы референсного диапазона клинически значимо у кошек, независимо от того, присутствуют ли в их лечении ГК.
Две недели лечения противовоспалительной дозировкой преднизолона подавляют гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему (ГГН система). После одного месяца лечения, может потребоваться 2 недели для восстановления функций надпочечников. Из-за этого, пациент в идеале должен быть изолирован от хронических ГК не менее чем за 2-3 недели до плановой анестезии или хирургического вмешательства, если это возможно; однако, если возможны негативные последствия прекращения лечения, то следует рассматривать отдельно каждого пациента.
Дексаметазон примерно от 5 до 10 раз более мощный, чем преднизон, при длительности действия приблизительно от 32 до 48 часов. Дексаметазон не обладает минералкортикоидной активностью из-за замещенного метильного кольца и не содействует задерживанию соли и воды.
Показания и дозирование
Дексаметазон более предпочтительный ГК для пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, гипоальбуминемией, отеками или асцитом. На основе повышения потенции дексаметазона, его дозировки могут быть определены эмпирически путем вычисления основных доз преднизона и деления на 7 или 8, для получения эквивалентной дозы дексаметазона.
Дексаметазон также доступен в инъекционной форме, что является полезным для введения ГК в обход тяжелой мальабсорбции при лечении энтеропатии с потерей белка или лимфангиэктазии.
Положительные и отрицательные эффекты
Дексаметазон (0,55 мг/кг перорально в сутки) более диабетогенен для здоровых кошек, чем преднизолон с восьмикратной дозировкой (4,4 мг/кг перорально в день). Это говорит о том, что дексаметазон не менее чем в 8 раз действеннее преднизолона для кошек.
Дексаметазон не подходит для альтернативной одноразовой терапии из-за его длительного срока действия. При хронических сужающихся курсах, дексаметазон может быть заменен на преднизон или преднизолон при достижении более низких доз (например, эквивалентно 0,5 до 1,0 мг/кг перорально преднизолона в день) или на одноразовую альтернативную терапию.
Будесонид является пероральным ГК с высокой начальной дозировкой для людей. У собак, будесонид, с малой вероятностью, приведет к увеличению активности печеночных ферментов или вызовет стресс-лейкограмму.
Показания и Дозирование
Будесонид является альтернативой преднизона или преднизолона для лечения воспалительных заболеваний кишечника и, возможно, воспалительных заболеваний печени. Это доказывает его сконцентрированность на местных эффектах; это делает его привлекательной альтернативой при терапии воспалительных заболеваний кишечника, с эквивалентной эффективностью в сравнении с преднизолоном для собак.
Эффективность триамцинолона относительно преднизолона имеет широкий разброс, от 10:1 до 1:1; однако, в исследованиях на кошек с зудящими кожными заболеваний, триамцинолон при одной седьмой дозе метилпреднизолона (0,18 мг/кг/сут перорально) показал сопоставимую эффективность (1.41 мг/ кг/сут перорально), это предполагает, что триамцинолон может быть в 7 раз более мощным, чем метилпреднизолон для кошек. Данное исследование также показало меньшую частоту развития полидипсии у кошек, которые лечатся триамцинолоном по сравнению с метилпреднизолоном, хотя количество кошек в исследование было небольшим. Этот вывод согласуется с пониманием того, что триамцинолон, как и дексаметазон, имеет кольцо замещения и убирает минералкортикоидную активность.
Потенцию и эффективность перорального триамцинолона не сравнить с дексаметазоном или преднизолоном у собак. Триамцинолон чаще используется для длительного применения в форме инъекций (препарат «Vetalog», bi-vetmedica.com) у собак.
Инъекции Длительного Действия
Инъекции ГК длительного действия обеспечивают замедленное высвобождение путем медленного растворения ацетонида и ацетата препаратов. Эти ГК удобны для больных, которым трудно давать препараты внутрь, но при длительном использовании они могут привести к подавлению ГГН системы и функциональной недостаточности коры надпочечников при стрессовых ситуациях. Например, действие триамцинолона ацетонида («Vetalog», bi-vetmedica.com) длится недели, и одна инъекция может подавлять функцию надпочечников у собак до 4 недель.
Как пероральные ГК, эти инъекции ГК могут привести к изнурительным побочным эффектам, которые являются более сложными из-за длительной продолжительности действия.
Как триамцинолон ацетонид, так и метилпреднизолона ацетат (Депомедрол, henryschein.com) могут вызвать застойную сердечную недостаточность у чувствительных кошек. Это объясняется увеличением объема плазмы до 40% у кошек в течение первой недели после введения ГК. Это является вторичным по отношению к осмотическим сдвигам между клеточными и плазменными составляющими.
Эти пролонгированные ГК следует избегать в назначении пациентам с сердечной недостаточностью и должны быть использованы только с образованными клиентами и при проведении тщательного клинического мониторинга пациентов с сердечными шумами.
Бактериурия без клинических признаков развивается примерно у 20-40% собак при хроническом лечении с ГК; самки более подвержены, чем самцы. Бактериурию видно даже после одноразовой терапии, и мониторинг только осадка мочи является ненадежным, потому что половина положительных культур отсутствует при пиурии у собак, лечившихся с применением ГК. Однако, очевидно, что люди не поддерживают лечение бессимптомной бактериурии, даже у пациентов с иммунодефицитом. Поэтому, периодические посевы мочи, вероятно, не указываются в лечении у собак и кошек с ГК, если не выявлено признаков патологии мочевыводящей системы.
Глюкокортикоидная терапия сегодня: эффективность и безопасность
В каких случаях проводится терапия глюкокортикоидами? Какие виды гормональной терапии используются? История применения глюкокортикостероидов (ГКС) в клинической практике насчитывает чуть более полувека, хотя «антиревматическая субстанция Х» была изве
В каких случаях проводится терапия глюкокортикоидами?
Какие виды гормональной терапии используются?
История применения глюкокортикостероидов (ГКС) в клинической практике насчитывает чуть более полувека, хотя «антиревматическая субстанция Х» была известна еще с 20-х годов ХХ столетия. Детальное изучение клинической значимости гормонов коры надпочечников, начатое Edward Calvin Kendall и Tadeus Reichstein, было продолжено только после того, как Philip Hench в конце 40-х годов обратил внимание на улучшение течения ревматоидного артрита при желтухе и беременности. В 1950 году всем троим была присуждена Нобелевская премия за «. открытия в отношении гормонов коры надпочечников, их структуры и биологических эффектов».
В настоящее время к ГКС относятся как естественные гормоны коры надпочечников с преимущественно глюкокортикоидной функцией — кортизон и гидрокортизон (кортизол), так и их синтезированные аналоги — преднизон, преднизолон, метилпреднизолон и др., включая галогенированные (фторированные) производные — триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др. Широкий спектр физиологических и фармакологических эффектов глюкокортикоидов (адаптогенный, противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий, неспецифический мембраностабилизирующий и противоотечный, противоаллергический и иммуносупрессивный, гематологический, гемодинамический и противошоковый, антитоксический, противорвотный и др.) делает эти препараты чуть ли не универсальными лекарственными средствами, и сегодня трудно найти такое патологическое состояние, при котором на том или ином этапе развития они не были бы показаны. Среди показаний в первую очередь можно выделить так называемые ревматические заболевания, болезни почек, крови, аллергические заболевания, трансплантации, ургентные состояния.
В зависимости от цели различаются три варианта терапии ГКС; при этом любая из них может быть как ургентной, так и плановой.
В отличие от плановой терапии применение ГКС в ургентных ситуациях носит, как правило, симптоматический, реже патогенетический характер и не заменяет, а дополняет другие методы лечения. В рамках неотложной терапии ГКС применяются при острой надпочечниковой недостаточности, тиреотоксическом кризе, аллергических заболеваниях (сывороточная болезнь, анафилактический шок, бронхиальная астма, крапивница, отек Квинке), заболеваниях печени (печеночно-клеточная недостаточность), неврологических заболеваниях (туберкулезный и бактериальный менингит, некоторые формы отека мозга), различных видах шока (кроме кардиогенного).
Из-за обилия побочных эффектов терапия ГКС направлена в основном на достижение максимального эффекта при назначении минимальных доз, величина которых определяется заболеванием и не зависит от массы тела и возраста; доза корректируется в соответствии с индивидуальной реакцией. Приняты две принципиально разные схемы назначения ГКС:
В зависимости от суточной дозы (в пересчете на преднизолон) и длительности применения ГКС принято выделять несколько видов терапии, имеющих различные показания:
Результат терапии ГКС зависит не только от дозы, но и от режима дозирования. Наиболее перспективными можно считать прерывистые схемы применения, когда за счет увеличения суточной дозы препарат принимается не каждый день. Самой эффективной представляется внутривенная пульс-терапия максимальными дозами, однако она оказывается и самой небезопасной. Значительно более безопасным должен быть признан режим «мини-пульс», который, однако, уступает по эффективности пульс-терапии. Столь же эффективно назначение умеренной/высокой дозы, разделенной на несколько приемов; но по безопасности этот режим уступает «мини-пульсу». Далее по эффективности следуют альтернирующий режим (через день удвоенные суточные дозы с последующим постепенным уменьшением) и режим ежедневного однократного назначения умеренной/высокой дозы; первый из них безопаснее и по этому критерию приближается к «мини-пульсу». Наиболее безопасна терапия низкими дозами, которая, однако, обеспечивает лишь поддерживающий эффект. При всех ежедневных схемах ГКС следует назначать в ранние утренние часы (между 6 и 8 часами); если же одноразовый прием невозможен из-за величины дозы, 2/3 дозы назначаются в 8 часов и 1/3 — днем (около полудня). При любом режиме дозирования по достижении планируемого эффекта доза постепенно снижается до поддерживающей или препарат отменяется вовсе.
Важной проблемой терапии ГКС является выбор препарата. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства ГКС, включая их побочные эффекты, существенно различаются у отдельных препаратов (табл. 1, табл. 2). Приняв за единицу выраженность различных эффектов гидрокортизона, можно получить количественные характеристики активности отдельных препаратов. При сравнении ГКС чаще всего анализируется противовоспалительное действие этих препаратов, в соответствии с которым и рассчитывается эквивалентная пероральная доза, снижающаяся по мере увеличения противовоспалительной активности. Ее возрастание, параллельное увеличению длительности действия отдельных ГКС, сопровождается уменьшением минералокортикоидной активности, которой у метилпреднизолона (солу-медрола) и фторированных соединений вообще можно пренебречь.
Соотношение терапевтического и побочных эффектов позволяет утверждать, что в настоящее время препаратом выбора для длительной и пожизненной терапии является метилпреднизолон (солу-медрол). В настоящий момент солу-медрол широко используется в лечении аутоиммунных заболеваний, в трансплантологии и интенсивной терапии. Многообразие форм выпуска позволяет использовать препарат во всех возрастных категориях в оптимальных дозировках.
Вторым по эффективности препаратом остается в большинстве случаев преднизолон. Во многих же ургентных ситуациях определенными достоинствами обладают фторированные соединения: дексаметазон (дексазон, дексона) и бетаметазон (целестон, дипроспан). Однако в случае неотложной терапии, при которой противовоспалительное действие не играет ведущей роли, сравнительная оценка эффективности и безопасности различных препаратов весьма затруднительна по крайней мере по двум причинам:
В связи с вышеуказанными трудностями была предложена условная эквивалентная единица (УЭЕ), за которую принимаются минимальные эффективные дозы. Показано, что выраженные в УЭЕ максимальные суточные эффективные дозы фторированных ГКС (дексаметазона и бетаметазона) в пять раз меньше, чем у негалогенированных препаратов. Это обеспечивает не только более высокую эффективность и безопасность данной группы препаратов, назначаемых в определенных ситуациях, но и их фармакоэкономические преимущества.
Как бы тщательно ни проводился выбор препарата, режима дозирования и вида терапии, полностью предотвратить развитие тех или иных побочных эффектов при применении ГКС не удается. Характер побочных реакций может зависеть от ряда причин (табл. 3).
Вероятность и выраженность подавления оси ГГКН с развитием вначале функциональной недостаточности, а позже и атрофии коры надпочечников определяются дозой и длительностью терапии. Прекращение глюкокортикоидной терапии почти всегда сопряжено с угрозой развития острой надпочечниковой недостаточности.
Частым побочным действием ГКС оказываются инфекционные осложнения, которые в этом случае протекают атипично, что связано с противовоспалительной, аналгетической и жаропонижающей активностью этих средств. Это затрудняет своевременную диагностику и требует проведения ряда профилактических мероприятий. Из-за склонности к генерализации, затяжному течению, тканевому распаду и резистентности к специфической терапии эти осложнения становятся особенно грозными. Столь же коварны и «стероидные язвы», отличающиеся бессимптомным течением и склонностью к кровотечениям и перфорациям. Между тем желудочный дискомфорт, тошнота, другие диспепсические жалобы на фоне приема ГКС чаще не связаны с поражением слизистой. Экзогенный синдром Кушинга как осложнение терапии ГКС встречается далеко не всегда, однако отдельные нарушения метаболизма, гормональной регуляции и деятельности тех или иных систем развиваются почти во всех случаях глюкокортикоидной терапии.
С сожалением приходится отметить, что утверждение Е. М. Тареева, назвавшего терапию ГКС трудной, сложной и опасной, до сих пор справедливо. Как писал Тареев, такую терапию гораздо легче начать, чем прекратить. Однако ответственный подход к лечению позволяет значительно повысить его безопасность. Это достигается благодаря строгому учету противопоказаний (абсолютных среди которых нет) и побочных эффектов ГКС (оценка отношения «ожидаемый эффект/предполагаемый риск»), а также проведению «терапии прикрытия» в группах риска (антибактериальные препараты при хронических очагах инфекции, коррекция доз сахароснижающих средств или переход на инсулин при сахарном диабете и др.). Особое место при длительном применении ГКС занимает метаболическая терапия, которая проводится в целях предупреждения и коррекции нарушений электролитного обмена и катаболических процессов в первую очередь в миокарде (дистрофия) и костной ткани (остеопороз). Однако наиболее надежным путем обеспечения безопасности терапии ГКС остается соблюдение основного принципа клинической фармакологии и фармакотерапии — назначение лечения по строгим показаниям.
В. В. Городецкий, кандидат медицинских наук
А. В. Тополянский, кандидат медицинских наук