тимолол что это такое

Тимолол (Timolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тимолол

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Тимолол

Для применения в офтальмологии: повышение внутриглазного давления, хроническая открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительного средства в сочетании с миотиками), вторичная глаукома (в т.ч. афакическая), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В офтальмологии: инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Доза и кратность применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: при местном применении возможны раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

При системном применении возможны сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия; головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей; тошнота, рвота, диарея; одышка, бронхоспазм; мышечная слабость; кожные аллергические реакции, обострение псориаза, сухость конъюнктивы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). При длительном применении повышает уровень триглицеридов в плазме крови.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.

В офтальмологии применяется длительно, поэтому в период лечения следует не реже 1 раза в 6 мес проводить осмотр роговицы, контролировать функцию слезоотделения и состояние полей зрения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При применении в офтальмологии непосредственно после инстилляции возможно снижение остроты зрения и замедление психомоторных реакций, поэтому следует в течение 30 мин воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Источник

Тимолол

Тимолол капли для глаз – противоглаукоматозный препарат, действие которого связано с уменьшением продукции внутриглазной влаги и незначительным увеличением ее оттока. Рекомендован для снижения внутриглазного давления, вызванного различными формами глаукомы.

Состав и форма выпуска

Упаковка. Флаконы из пластика по 5 мл. Коробка картонная с инструкцией.

Фармакологическое действие

Входящий в состав препарата тимолола малеат, является неселективным бета-адреноблокатором, воздействующим на бета-адренорецепторы, но не оказывающим выраженного симпатомиметического эффекта. Гипотензивное действие глазных капель связано с подавлением продукции внутриглазной жидкости (влаги) в передней глазной камере, с облегчением ее оттока. Препарат не способен воздействовать на размер зрачка или способность к аккомодации. Он не влияет на остроту зрения или качество сумеречного зрения. Тимолол снижает и повышенное, и нормальное давление внутри глаза, вне зависимости от наличия у пациента глаукомы.

Гипотензивное действие препарата развивается спустя примерно 30 минут после внесения капель, а его максимум отмечается через 1-2 часа. После однократной дозы давление остается сниженным примерно 24 часа. Тимолол хорошо переносится, а количество вызываемых им побочных эффектов, незначительно.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Средство назначают по капле раствора 0,25% либо 0,5% дважды в день. По достижении необходимого гипотензивного эффекта, нужно перейти на поддерживающую дозу (1 капля раствора 0,25% однократно, ежедневно).

Противопоказания

Требует особой осторожности при применении у пациентов с атрофическим ринитом, артериальной гипотензией, легочной недостаточностью, синоатриальными блокадами II – III степени, нарушениями мозгового кровообращения, миастенией, тиреотоксическим зобом, сахарным диабетом, феохромоцитомой, синдромом Рейно. А также у беременных и кормящих грудью женщин.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, бронхоспазм, нарушения ритма сердца. Лечение симптоматическое.

Лекарственные взаимодействия

Тимолол, назначаемый одновременно с препаратами группы адреноблокаторов, либо ингибиторов цитохрома (включая амиодарон, циметидин, кетоконазол, хинидин и пр.), миорелаксантами, верапамилом, дилтиаземом, глюкокортикостероидами демонстрирует усиление гипотензивного эффекта, что повышает вероятность развития нежелательных системных реакций.

Особые указания

В процессе лечения Тимололом обязательно осуществлять контроль за состоянием роговицы, поля зрения, уровнем внутриглазного давления, а также слезовыделением.

Перед применением препарата обязательно извлечение из глаз мягких контактных линзы.

Препарат способен влиять на скорость реакции и возможность концентрации, поэтому во время лечения Тимололом стоит отказаться от вождения автотранспорта, а также работы со сложными механизмами.

Хранят Тимолол при комнатной температуре в затемненных местах.

Срок хранения – 2 года. Срок годности вскрытого флакона – 1 месяц.

Цена препарата Тимолол

В настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Аналоги Тимолола

Азопт

Бетоптик

Ксалаком

Фотил

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (495) 505-70-10 и 8 (495) 505-70-15 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Тимолол Лекфарм : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

Раствор содержит: действующее вещество: тимолол (в виде тимолола малеата) – 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл; вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат, натрия эдетат, натрия дигидрофосфат моногидрат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, 2,5М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы.

Код препарата по ATX: S01ED01.

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза наблюдается через 1–2 часа.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Сmах) в плазме крови взрослых.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); открытоугольная глаукома; вторичная глаукома (в том числе афакическая, увеальная, посттравматическая глаукома с узким углом передней камеры глаза и указанием на перенесенную в прошлом спонтанную или ятрогенную блокаду угла противоположного глаза); врожденная глаукома (при неэффективности прочих терапевтических мер); в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Способ применения и дозы

Препарат закапывают в нижний конъюктивальный мешок пораженного глаза. Лечение начинают с раствора 2,5 мг/мл по 1 капле 1–2 раза в сутки, при недостаточной эффективности применяют раствор 5 мг/мл по 1 капле –2 раза в сутки.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-й капле утром.

Лечение проводится в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по рекомендации лечащего врача.

Рекомендуют окклюзию носослёзного протока или закрытие век на 2 минуты, для ограничения системной абсорбции лекарственного средства. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность.

Побочное действие

При местном применении офтальмологические бета-адреноблокаторы абсорбируются в кровяное русло, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций, таких как при системном применении. Риск развития системных побочных реакций при местном применении ниже, чем при системном применении.

Вышеуказанные побочные реакции отражают классовый эффект характерный для всей группы бета-адреноблокаторов для местного применения.

Системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.

Обморок, цереброваскулярные осложнения, церебральная ишемия, усиление проявления признаков и симптомов миастении (астенического бульбарного паралича), головокружение, парестезии, головная боль.

Признаки и симптомы раздражения глаза (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение остроты зрения и отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации, снижение чувствительности роговицы, сухость глаза, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Гипотония, синдром Рейно, холодные руки и ноги.

Бронхоспазм, (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, кашель.

Извращение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, кожная сыпь.

Сексуальные дисфункции, снижение либидо.

Астения/слабость. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательному веществу. Реактивные заболевания дыхательных путей или бронхиальная астма, тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синусо-предсердная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, не контролируемая водителем ритма сердца. Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями, тяжелый атрофический ринит, дистрофические заболевания роговицы. Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства у детей до 18 лет недостаточны.

Применение во время беременности и в период лактации

Нет достаточных данных о применении у беременных женщин тимолола. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо.

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врождённых пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если тимолол применяли до родов.

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Нарушение зрения, головокружение и утомляемость могут изредка наблюдаться при применении глазных капель тимолола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после инстилляции), так как препарат может снизить артериальное давление, вызвать усталость и головокружение.

Особые указания и меры предосторожности

Как и другие лекарственные средства местного применения, офтальмологические капли, содержащие тимолол, абсорбируются системно. Бета-блокаторы местного применения вызывают развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при системном применении бета-адреноблокаторов. Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении бета-блокаторов.

У пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и низким артериальным давлением необходимость назначения бета-блокаторов должна тщательным образом анализироваться и должны быть рассмотрены альтернативные лекарственные средства.

Стимуляция симпатической системы может быть необходима для поддержания кровотока у пациентов с нарушением сократимости миокарда, и ее ингибирование может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности. Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с первой степенью блокады сердца.

Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/заболеваниями (тяжёлая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций

Тимолол необходимо с осторожностью применять у пациентов с лёгкой и средней степенью хронической обструктивной болезни лёгких и только в случае, если потенциальная польза превышает риск.

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект бета-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные бета-блокаторы. Ответ на приём этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Принимая местные бета-блокаторы, пациенты, у которых в анамнезе атопические или тяжёлые анафилактические реакции на разные аллергены, могут быть более реактивными на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образования внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает тимолол.

При применении тимолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поля зрения, следует проводить контроль внутриглазного давления (через 3–4 недели после начала терапии).

Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и, при необходимости, надеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства у детей до 18 лет не достаточны.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют. Возможные симптомы (характерные для передозировки другими бета-адреноблокаторами) включают брадикардию, артериальную гипотензию, бронхоспазм и сердечную недостаточность.

Лечение: немедленное промывание глаз водой, при необходимости проводят симптоматическую терапию. При случайном приеме препарата внутрь – промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никаких специфических исследований на развитие реакций взаимодействия не было проведено. Возможно, дополнительное влияние, приводящее к гипотонии и/или выраженной брадикардии, когда раствор бета-блокаторов для местного применения используют совместно с оральными формами блокаторов кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция), бета-адренергическими блокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Были получены сообщения об увеличении риска развития системных побочных реакций (снижение частоты сердечных сокращений, депрессии) при одновременном использовании тимолола с ингибиторами Р450 CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина).

Были получены сообщения о развитие мидриаза (расширение зрачков) при совместном применении адреналина (эпинефрина) и глазных капель, содержащих бета-блокаторы.

Источник

Тимолол (Timolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тимолол

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Тимолол

Для применения в офтальмологии: повышение внутриглазного давления, хроническая открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительного средства в сочетании с миотиками), вторичная глаукома (в т.ч. афакическая), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В офтальмологии: инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Доза и кратность применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: при местном применении возможны раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

При системном применении возможны сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия; головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей; тошнота, рвота, диарея; одышка, бронхоспазм; мышечная слабость; кожные аллергические реакции, обострение псориаза, сухость конъюнктивы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). При длительном применении повышает уровень триглицеридов в плазме крови.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.

В офтальмологии применяется длительно, поэтому в период лечения следует не реже 1 раза в 6 мес проводить осмотр роговицы, контролировать функцию слезоотделения и состояние полей зрения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При применении в офтальмологии непосредственно после инстилляции возможно снижение остроты зрения и замедление психомоторных реакций, поэтому следует в течение 30 мин воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Источник